g蛋白偶联受体（G蛋白偶联受体的激活）

本文目录

• G蛋白偶联受体的激活
• G蛋白偶联受体的介绍
• g蛋白偶联受体有哪些口诀
• 为什么g蛋白偶联受体有那么多组分
• G蛋白偶联受体的结构
• 名词解释：G 蛋白偶联受体
• 什么是G蛋白偶联受体
• G蛋白偶联受体的功能
• 说明g蛋白偶联受体介导的信号通路！简洁的~急啊！！！跪谢！！！

G蛋白偶联受体的激活

G蛋白偶联受体的结构与激活

过程:配体与受体结合活化，受体与Ga亚基结合，活化受体使G a亚基改变，致使GDP与G蛋白解离，GTP与Ga亚基结合，引发Ga亚基与Gβ γ和受体解离，配体-受体复合物解离，Ga亚基结合并激活效应.蛋白GTP水解成GDP引发G a亚基与效应蛋白分离并重新结合Gβγ亚基，恢复到三聚体G蛋白静息状态

G蛋白偶联受体的介绍

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs）,是一肽类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些配体可以是小分子的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。

g蛋白偶联受体有哪些口诀

媒婆相亲，门当户对，心有灵犀，激情澎湃。
1、一个（G）梨（离子通道）没（酶）内核（胞内，核）。
2、细胞膜前盖一二三四环。
3、G蛋白偶联受体（GProtein-CoupledReceptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。

为什么g蛋白偶联受体有那么多组分

视紫红质样受体过多。G蛋白偶联受体（GProteinCoupledReceptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。因其视紫红质样受体过多，导致分有很多组成，这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜螺旋，G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种。

G蛋白偶联受体的结构

G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包含有两个高度保守的半胱氨酸残基，它们可以通过形成二硫键稳定受体的空间结构。有些光敏感通道蛋白（Channelrhodopsin）和G蛋白耦联受体有着相似的结构，也包含有七个跨膜螺旋，但同时也包含有一个跨膜的通道可供离子通过。
与G蛋白偶联受体相似，脂联素受体（例如ADIPOR1和ADIPOR2）也包含七个跨膜域，但是它们以相反的方向跨于膜上（即N端在膜内而C端在膜外），并且它们也不与G蛋白相互作用。
早期关于G蛋白偶联受体结构的模型是基于他们与细菌视紫红质（Bacteriorhodopsin）之间微弱的相似（Analogy）关系的，其中后者的结构已由电子衍射（蛋白质数据库资料编号：PDB2BRD和PDB1AT9）和X射线晶体衍射（PDB1AP9）实验所获得。在2000年，第一个哺乳动物G蛋白偶联受体——牛视紫红质的晶体结构（PDB1F88）被解出。2007年，第一个人类G蛋白耦联受体的结构（PDB2R4R和PDB2R4S）被解出。随后不久，同一个受体的更高分辨率的结构（PDB2RH1）被发表出来。这个人G蛋白耦联受体——β2肾上腺素能受体，显示出与牛视紫红质的高度相似，不过两者在第二个膜外环的构象上完全不同。由于第二膜外环组成了一个类似盖子的结构罩住了配体结合位点，这个构象上的区别使得所有对从视紫红质建立G蛋白耦联受体同源结构模型的努力变得困难重重。
一些激活的即结合了配体的G蛋白耦联受体的结构也已经被研究清楚。这些结构显示了G蛋白耦联受体的膜外部分与配体结合了之后会导致膜内部分发生构象变化。其中最显著的变化是第五和第六跨膜螺旋之间的膜内环会向外移动，而激活的β2肾上腺素能受体与G蛋白形成的复合体的结构显示了G蛋白α亚基正是结合在了上述运动所产生的一个空*处。

名词解释：G 蛋白偶联受体

g蛋白
[dàn
bái]
g蛋白是指能与鸟嘌呤核苷酸结合，具有gtp水解酶活性的一类信号转导蛋白。g蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的g蛋白偶联受体(gpcrs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体g蛋白，后者再去激活其下游的各种效应器，产生细胞内的第二信使。从而将信号逐级传递下去，调节生物体的生长发育过程。在细胞内信号传导途径中起着重要作用的gtp结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。激素与激素受体结合并诱导gtp与g蛋白结合的gdp进行交换，活化的g蛋白可激活位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。

什么是G蛋白偶联受体

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors,GPCRs）,是一大类膜蛋白受体的统称.这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点.目前为止,研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中,而且参与了很多细胞信号转导过程.在这些过程中,G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路,最终引起细胞状态的改变.已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味,费洛蒙,激素,神经递质,趋化因子等等.这些受体可以是小分子的糖类,脂质,多肽,也可以是蛋白质等生物大分子.一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活,例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活.与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多,并且大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点.
G蛋白耦联受体的下游信号通路有多种.与配体结合的G蛋白耦联受体会发生构象变化,从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性,通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离.这一过程使得G蛋白(特别地,指其与GTP结合着的α亚基)变为激活状态,并参与下一步的信号传递过程.具体的传递通路取决于α亚基的种类(Gαs,Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13).其中两个主要的通路分别涉及第二信使环腺苷酸(cAMP)和磷脂酰肌醇.参见AC系统（腺苷酸环化酶系统）.

G蛋白偶联受体的功能

G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子：
感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源的刺激下，分子内的视黄醛会发生异构化，从“11-顺式”变成“全反式”，这个变化进一步引起视蛋白的构象变化从而激活与之偶联的G蛋白，引发下游的信号传递过程。
嗅觉：鼻腔内的嗅上皮（Olfactory epithelium）和犁鼻器上分布有很多嗅觉受体，可以感知气味分子和费洛蒙。
行为和情绪的调节：哺乳动物的脑内有很多掌控行为和情绪的神经递质对应的受体是G蛋白偶联受体，包括血清素，多巴胺，γ-氨基丁酸和谷氨酸等。
免疫系统的调节：很多趋化因子通过G蛋白偶联受体发挥作用，这些受体被统称为趋化因子受体。其它属于此类的G蛋白偶联受体包括白介素受体（Interleukin receptor）和参与炎症与过敏反应的组胺受体（Histamine receptor）等。
自主神经系统的调节：在脊椎动物中，交感神经和副交感神经的活动都受到G蛋白偶联受体信号通路的调节，它们控制着很多自律的生理功能，包括血压，心跳，消化等。
细胞密度的调节:最近在盘基网柄菌中发现了一种含有脂质激酶活性的G蛋白偶联受体，可以调控该种黏菌对细胞密度的感应。
维持稳态：例如机体内水平衡的调节。

说明g蛋白偶联受体介导的信号通路！简洁的~急啊！！！跪谢！！！

由G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路主要包括：cAMP信号通路和磷脂酰肌醇信号通路
1.
cAMP信号通路
细胞外信号与相应受体结合，导致细胞内第二信使cAMP的水平变化而引起细胞反应的信号通路。这一信号通路的首要效应酶是腺苷酸环化酶，通过腺苷酸环化酶调节胞内cAMP的水平。cAMP可被磷酸二酯酶限制性地降解消除。cAMP信号通路的主要效应是激活靶酶和开启基因表达，这是通过蛋白激酶A完成的。蛋白激酶A由两个催化亚基和两个调节亚基组成，在没有cAMP时，以钝化复合体形式存在。cAMP与调节亚基结合，改变调节亚基构象，使调节亚基和催化亚基解离，释放催化亚基。活化的蛋白激酶A催化亚基可使细胞内某些蛋白的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化，于是改变蛋白的活性。
2.
磷脂酰肌醇信号通路
胞外信号分子与细胞表面G蛋白偶联受体结合，激活质膜上的磷脂酶C（PLC），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基**（DG）两个第二信使，使胞外信号转换为胞内信号。IP3动员细胞内源钙到细胞质，使胞内Ca2+浓度升高；DG激活蛋白激酶C（PKC），活化的PKC进一步使底物磷酸化，并可激活Na+/H+交换引起细胞内pH升高。以磷脂酰肌醇代谢为基础的信号通路的最大特点是胞外信号被膜受体接受后，同时产生两个胞内信使，分别激动两个信号传递途径即IP3-Ca2+和DG-PKC途径，实现细胞对外界信号的应答，因此把这一信号系统有称之为“双信号系统”。
3.
cGMP信号通路
与cAMP信使系统相似点：由GC催化产生，PDE酶催化灭活。受体鸟苷酸环化酶的配体是心房肌肉细胞分泌的一组肽类激素心房排钠肽（ANPs）。当血压升高时，心房细胞分泌ANPs，促使肾细胞排水、排钠，同时导致血管平滑肌细胞松弛，结果使血压下降。介导ANP反应的受体分布在肾和血管平滑肌细胞表面。ANPs与受体结合直接激活胞内段鸟苷酸环化酶的活性，使GTP转化为cGMP，cGMP作为第二信使结合并激活cGMP依赖的蛋白激酶G（PKG），导致靶细胞的丝氨酸/苏氨酸残基活化